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環(huán)氧化合物與陽離子聚合物及它們的制備方法

專利號(hào)
CN103087012B
公開日期
2014-10-22
申請(qǐng)人
四川大學(xué)（四川省成都市武侯區(qū)一環(huán)路南一段24號(hào)）
發(fā)明人
余孝其; 張琴芳; 張?bào)K
IPC分類
C07D303/27; C07D301/28; C08G59/50; C08G59/28
技術(shù)領(lǐng)域
質(zhì)粒,pegfp,轉(zhuǎn)染,細(xì)胞,復(fù)合物,陽離子,2os,基因,聚合物,培養(yǎng)
地域： 四川省 四川省成都市

摘要

本發(fā)明公開的環(huán)氧化合物與由其開環(huán)聚合得到的陽離子聚合物的結(jié)構(gòu)式或結(jié)構(gòu)通式如下：或本發(fā)明還公開了它們的制備方法。本發(fā)明提供的陽離子聚合物能夠在生理?xiàng)l件下與帶負(fù)電的DNA靜電結(jié)合形成適合于基因轉(zhuǎn)染的納米尺寸和電位的復(fù)合物顆粒，不僅可促進(jìn)復(fù)合物通過內(nèi)吞進(jìn)入細(xì)胞，且細(xì)胞毒性低，在有、無血清條件下其轉(zhuǎn)染效率均較高，使其具有臨床應(yīng)用的潛能，同時(shí)還表現(xiàn)出了一定的細(xì)胞選擇性，可為臨床的靶向治療提供可能性。其制備方法簡(jiǎn)單、成熟，易于掌握控制。

說明書

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[0078] 在室溫下,將實(shí)施例1制備的0.568mmol（261.3mg）環(huán)氧化合物、0.568mmol（48.9mg）無水哌嗪加入570 μL無水乙醇中攪拌溶解,其中環(huán)氧化合物的濃度為1mmol/mL,然后N2氛圍下于85℃反應(yīng)60h,停止加熱,繼續(xù)攪拌冷卻至室溫；將HCl氣體通入上述反應(yīng)物中攪拌10h,減壓蒸餾除去無水乙醇；先將所得白色固體用10mL去離子水溶解后置于冰水浴中,然后用1N的氫氧化鈉溶液將其pH調(diào)至12,再用截留分子量為5000的透析袋透析3d,凍干即得如下結(jié)構(gòu)聚合物P1 108mg,收率55%： [0079] （n=75） [0080] 1H NMR （400 MHz, D2O, TMS）: δ = 2.40~2.76 （m, 16H, -N（CH2CH2）2N-、-CH2CHOHCH2O-、-OCH2CH2NHCH2-）, 3.38~3.64 （m, 12H, -CH2CHOHCH2O-、-OCH2CH2NHCH2-）,3.96 （t, J = 12Hz, 2H, - NCH2CHOHCH2O-）。 [0081] GPC: Mw=26KDa, PDI=2.03 [0082] 實(shí)施例6 [0083] 在室溫下,將實(shí)施例1制備的1.23mmol（566.3mg）環(huán)氧化合物、1.23mmol（210.3mg）1-異丙基-[1,4,7]三氮雜環(huán)壬烷（合成方法參照Hyun-soon Chong and Martin W。Brechbiel, Synth. Commun., 2003, 33, 1147,用異丙胺代替乙醇胺）加入2460 μL無水乙醇中攪拌溶解,其中環(huán)氧化合物的濃度為0.5mmol/mL,然后N2氛圍下于85℃反應(yīng) 80h,停止加熱,繼續(xù)攪拌冷卻至室溫；將HCl氣體通入上述反應(yīng)物中攪拌15h,減壓蒸餾除去無水乙醇；先將所得白色固體用10mL去離子水溶解后置于冰水浴中,然后用1N的氫氧化鈉溶液將其pH調(diào)至10,再用截留分子量為3500的透析袋透析3d,凍干即得如下結(jié)構(gòu)聚合物P2 220mg,收率41%： [0084] （n=30） [0085] 1H NMR （400 MHz, D2O, TMS）： δ = 0.97~1.25（m, 6H,-CH（CH3）2）, 2.61~3.05 （m, 20H, ring-H、-CH2CHOHCH2O-、-OCH2CH2NHCH2-）, 3.40~3.60 （m, 11H, -CH（CH3）2、-CH2CHOHCH2O-、-OCH2CH2NHCH2-）, 3.94 （m, 2H, - CH2CHOHCH2O-）。 [0086] GPC： Mw=13 KDa, PDI=3.28 [0087] 實(shí)施例7 [0088] 在室溫下,將實(shí)施例1制備的1.037mmol （477.3mg）環(huán)氧化合物、1.037mmol（153.7 mg）N,N’-二羥乙基乙二胺加入690 μL無水乙醇中攪拌溶解,其中環(huán)氧化合物的濃度為1.5mmol/mL,然后N2氛圍下于82℃反應(yīng)75h,停止加熱,繼續(xù)攪拌冷卻至室溫；將HCl氣體通入上述反應(yīng)物中攪拌18h,減壓蒸餾除去無水乙醇；先將所得白色固體用10mL去離子水溶解后置于冰水浴中,然后用1N的氫氧化鈉溶液將其pH調(diào)至11,再用截留分子量為8000的透析袋透析2d,凍干即得如下結(jié)構(gòu)聚合物P3 120mg,收率28%： [0089] （n=38） [0090] 1H NMR （400 MHz, D2O, TMS）: δ = 2.53~2.77 （m, 16H, -CH2CH2OH、-NCH2CH2N-、-CH2CHOHCH2O-、-OCH2CH2NHCH2-）, 3.35~3.61 （m, 16H, -CH2CH2OH、-CH2CHOHCH2O-、-OCH2CH 2NHCH2-）, 3.87 （m, 2H, -CH2CHOHCH2O-）。 [0091] GPC: Mw=16 KDa, PDI=1.56 [0092] 實(shí)施例8

權(quán)利要求

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