[0062] 以下通過(guò)實(shí)施例形式的具體實(shí)施方式，對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。 具體實(shí)施方式 [0063] 以下實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例中，未具體說(shuō)明的試劑和原料均為市售品。 [0064] 實(shí)施例1化合物1?5及其制備方法 [0065] 合成方法：化合物a（0.2?mmol）、不同的苯基硼酸（0.4?mmol，?2?eq.）、K2CO3(0.4?mmol，2eq.)、PAP配體（0.01?mmol，?10%mol）、Pd（OAc）2（0.02?mmol，?10%mol）氬氣環(huán)境下加入2?ml干燥乙腈中。在100?℃下攪拌12小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，加入10ml?EtOAc和 10ml飽和氯化銨溶液，萃取有機(jī)相，用無(wú)水Na2SO4進(jìn)行干燥，減壓蒸發(fā)溶劑后，粗品經(jīng)硅膠柱層析純化得帶BOC的化合物。帶BOC的化合物（0.2?mmol）加入2?mL?MeOH溶解,?加入0.2?mL?濃HCl，常溫?cái)嚢?，TCL檢測(cè)，原料消失則得目標(biāo)化合物。 [0066] 具體化合物結(jié)構(gòu)、收率及產(chǎn)品表征結(jié)果如下： [0067] （1）化合物1 [0068] [0069] 化合物1：1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.15?(s,?1H),?9.42?(s,?2H),?7.78?(s,?1H),?7.48?–?7.39?(m,?3H),?7.28?–?7.16(m,?2H),?4.34?(s,?2H),?4.20?(s,?3H),? 3.46?(s,?2H),?2.96?(t,?J?=?6.1?Hz,?2H). [0070] （2）化合物2 [0071] [0072] 化合物2：1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.28?(s,?1H),?9.71?(s,?2H),?7.87?(d,J=?7.7?Hz,?2H),?7.81?(s,?1H),?7.73?(d,J=?7.6?Hz,?2H),?7.45?(s,?2H),?4.30?(s,?2H),?3.39?(s,?2H),?2.96?(s,?2H). [0073] （3）化合物3 [0074] [0075] 化合物3：1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.09?(s,?1H),?9.35?(s,?2H),?7.65?(s,?1H),?7.45?–?7.37?(m,?2H),?6.83?(d,J=?2.3?Hz,?2H),?6.45?(t,J=?2.3?Hz,?1H),? 4.65?(s,?2H),?3.89?(s,?6H),?3.79?(s,?2H),?2.82?(s,?2H). [0076] （4）化合物4 [0077] [0078] 化合物4：1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.19?(s,?1H),?9.53?(s,?2H),?7.79?(s,?1H),?7.50?–?7.34?(m,?4H),?4.33?–?4.29?(m,?2H),?3.91?(s,?3H),?3.45?–?3.37(m,?2H),?2.99?–?2.93?(m,?2H). [0079] （5）化合物5 [0080] [0081] 化合物5：1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.09?(s,?1H),?9.35?(s,?2H),?7.71?(s,?1H),?7.42?–?7.32?(m,?3H),?7.25?–?7.14?(m,?2H),?4.32?(s,?2H),?4.18?(q,J=? 7.0?Hz,?2H),?3.42?(s,?2H),?2.96?(t,J=?6.1?Hz,?2H),?1.35?(t,J=?7.0?Hz,?3H).[0082] 實(shí)施例2?化合物6、7、8及其制備方法 [0083] 合成方法：化合物a（0.2?mmol）、不同的苯基硼酸（0.4?mmol，?2?eq.）、K3PO4(0.4?mmol，2eq.)、Pd(dba)2（0.02?mmol，?10%mol）、Pcy3（0.04mmol，?20%mol），在氬氣環(huán)境下加入1.8ml?1,4?二氧雜環(huán)己烷和H2O（體積比2：1）的混合溶劑中。在100°C下攪拌18小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，加入10ml?EtOAc和10ml飽和氯化銨溶液，萃取有機(jī)相，用無(wú)水Na2SO4進(jìn)行干燥，減壓蒸發(fā)溶劑后，粗品經(jīng)硅膠柱層析純化得帶BOC的化合物。帶BOC的化合物（0.2?mmol）加入2?mL?MeOH溶解,?加入0.2?mL?濃HCl,?常溫?cái)嚢?，TCL檢測(cè)，原料消失則得目標(biāo)化合物。 [0084] 具體化合物結(jié)構(gòu)、收率及產(chǎn)品表征結(jié)果如下： [0085] （1）化合物6 [0086]