[0087] 化合物6：1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.31?(s,?1H),?9.63?(s,?2H),?8.25?(d,J=?7.6?Hz,?2H),?8.02?(d,J=?7.7?Hz,?2H),?7.85?(s,?1H),?7.51?(s,?2H),?4.36?(s,?2H),?3.35?(s,?2H),?3.01?(s,?2H). [0088] （2）化合物7 [0089] [0090] 化合物7:1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.36?(s,?1H),?9.66?(s,?2H),?9.10?(s,?1H),?8.92?(d,J=?2.4?Hz,?1H),?8.58?–?8.50?(m,?1H),?8.01?–?7.96?(m,?1H),? 7.69?(s,?1H),?7.48?–?7.36?(m,?3H),4.79?–?4.61?(m,?2H),?3.80?(t,J=?5.6?Hz,? 2H),?2.86?(t,J=?5.7?Hz,?2H). [0091] （3）化合物8 [0092] [0093] 化合物8:1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.34?(s,?1H),?9.62?(s,?2H),?8.22?–?8.20?(m,?1H),?8.04?–?8.01?(m,?1H),?7.72?–7.69?(m,?1H),?7.61?–?7.57?(m,?1H),? 7.50?(s,?1H),?7.48?–?7.43?(m,?1H),?4.35?–?4.30?(m,?2H),?3.44?–?3.37?(m,?2H),? 2.98?(t,J=?6.1?Hz,?2H). [0094] 實(shí)施例3?化合物9及其制備方法 [0095] 合成方法：化合物a（0.2?mmol）、不同的苯基硼酸（0.4?mmol，?2?eq.）、K3PO4(0.4?mmol，2eq.)、Pd(PPh3)4（0.02?mmol，?10%mol）氬氣環(huán)境下加入2?ml?DME和H2O(按體積比4: 1)的混合溶劑中。在60°C下攪拌12小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，加入10ml?EtOAc和10ml飽和氯化銨溶液，萃取有機(jī)相，用無水Na2SO4進(jìn)行干燥，減壓蒸發(fā)溶劑后，粗品經(jīng)硅膠柱層析純化得帶BOC的化合物。帶BOC的化合物（0.2?mmol）加入2?mL?MeOH溶解,?加入0.2?mL?濃HCl,?常溫?cái)嚢?，TCL檢測(cè)，原料消失則得目標(biāo)化合物。 [0096] 具體化合物結(jié)構(gòu)、收率及產(chǎn)品表征結(jié)果如下： [0097] [0098] 化合物9:1H?NMR?(600?MHz,?DMSO?D6)?δ?11.17?(s,?1H),?9.47?(s,?2H),?7.65?(d,J=?2.2?Hz,?1H),?7.59?(s,?1H),?7.48?(dd,J=?8.5,?2.3?Hz,?1H),?7.36?–?7.29?(m,?2H),?6.99?(d,J=?8.5?Hz,?1H),?4.68?(d,J=?27.1?Hz,?2H),?3.93?(s,?3H),?3.80?(s,?2H),?2.86?(t,J=?5.7?Hz,?2H). [0099] 實(shí)施例4?化合物10、11、12及其制備方法 [0100] 合成方法： [0101] A至C：將化合物A（1.0?當(dāng)量）溶于8ml三氟乙酸，并冷卻至在0°C，隨及將B（1.2eq.）（1?二甲氨基?2?硝基乙烯）緩慢加入，并移至室溫繼續(xù)攪拌1h，通過TLC檢測(cè)反應(yīng)完成后，加入飽和碳酸氫鈉中和，DCM萃取有機(jī)相，用無水Na2SO4進(jìn)行干燥，減壓蒸發(fā)溶劑后，粗品經(jīng)硅膠柱層析純化得化合物C。 [0102] C至D：在氮?dú)鈿夥障?，將硝基烯烴C溶于THF?溶液（10?mL/mmol）并冷卻至0?°C，劇烈攪拌下緩慢加入LiAlH4溶液（6.0?當(dāng)量，2.5mmol/ml），將混合物加熱至室溫并攪拌36h，反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)混合物冷卻至?0°C，緩慢滴加H2O淬滅反應(yīng)直至不再產(chǎn)生氣泡，接著加入飽和酒石酸鹽溶液?(30mL)，劇烈攪拌24小時(shí)。分層后，用乙醚萃取水層，并用2N鹽酸(3× 25mL)提取收集的有機(jī)層。將水相在冰浴中冷卻，并用3M氫氧化鉀溶液調(diào)節(jié)pH約為10。然后用乙醚(3×25?mL)萃取該堿性混合物，合并的有機(jī)層用無水硫酸鎂干燥、過濾，并濃縮?，得到色胺衍生物D。